由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助 氯霉素
【体内过程】
口服吸收良好,有效血药浓度维持6~8h,可广泛分布于各组织和体液中,易通过血脑屏障,脑脊液中的浓度可达血浓度的45%~90%。大部分在肝内与葡萄糖醛酸结合而灭活,代谢产物及少量原形药经尿排出。
【抗菌作用】
1.抗菌谱:
广谱,对G+、G-菌均有抑制作用,对革兰阴性菌的作用强于阳性菌,特别是对伤寒和副伤寒杆菌作用更强,对螺旋体、衣原体、肺炎支原体也敏感。
2.抗菌机制:主要作用于细菌核糖体的50S亚基,通过与rRNA分子可逆性结合,抑制由rRNA直接介导的转肽酶,使肽链不能延伸,从而抑制细菌蛋白合成。
【临床应用】
由于其骨髓毒性,目前仅用于治疗威胁生命的感染。
① 流感嗜血杆菌脑膜炎或立克次体感染
② 伤寒
③ 细菌性脑炎
【不良反应】
(1)骨髓毒性——氯霉素最突出的不良反应,临床表现:
①可逆性各种血细胞减少,其中粒细胞首先下降,这与剂量、疗程长有关。
②不可逆的再生障碍性贫血,发生率低但死亡率高,是一种与剂量无关的特异质反应,是不可逆的而且是致命的。
(2)灰婴综合征:对早产儿及新生儿引起循环衰竭。表现为呕吐、腹胀、腹泻、皮肤呈灰紫色、体温过低、休克、虚脱、循环衰竭、呼吸不规则等,称灰婴综合征。
(3)治疗性休克:大剂量应用氯霉素治疗伤寒或菌痢时,在短期内使大量细菌死亡,释放内毒素,产生治疗性休克。
(4)其他反应:胃肠道反应、二重感染、过敏反应,偶见过敏性休克。
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