由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容，希望对广大考生有所帮助 （张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com） 一、大环内酯类抗生素的抗菌作用及机制、药动学特点、临床应用、不良反应
　　【抗菌作用】
　　1.抗菌谱：抗菌谱较窄，主要对大多数革兰阳性菌、厌氧球菌和部分革兰阴性菌（包括奈瑟菌、嗜血杆菌）有强大抗菌作用，对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等也具良好抗菌作用。对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）也有一定的抗菌活性。通常为快效抑菌剂，高浓度时为杀菌剂。
　　2.抗菌机制
　　大环内酯类能不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。
　　由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。
　　【药动学特点】
　　1.吸收 红霉素不耐酸。第二代新大环内酯类，不易被胃酸破坏，生物利用度提高，使血药浓度和组织细胞内药物含量增加，半衰期延长。
　　2.分布 广泛分布到除脑脊液外的各种体液和组织中。红霉素能进入前列腺，阿奇霉素主要集中在中性粒细胞、巨噬细胞、肺、胆汁和前列腺等。泰利霉素在上、下呼吸道组织内有较高的浓度。
　　3.代谢和排泄 主要在肝脏代谢，经胆汁排泄。红霉素和阿奇霉素以原形经胆汁排泄，经肝肠循环部分被重吸收。克拉霉素及其代谢产物经肾排泄。泰利霉素大部分在肝脏代谢。
　　【临床应用】
　　1.军团菌病
　　2.链球菌感染 如咽炎、猩红热、丹毒、急性扁桃体炎、蜂窝组织炎。
　　3.衣原体、支原体所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。
　　4.棒状杆菌感染 红霉素能根除白喉杆菌感染。
　　5.其他 用于对青霉素过敏的葡萄球菌、链球菌或肺炎球菌感染患者。可作为治疗隐孢子虫病及弓形体病的选用药物。
　　【不良反应】
　　1.胃肠道反应 红霉素口服或静注均可引起胃肠道反应。新大环内酯类发生率较红霉素低。
　　2.肝损害 以胆汁淤积为主，亦可致肝实质损害，可见阻塞性黄疸、转氨酶升高等。
　　3.耳毒性 耳聋多见，先为听力下降，前庭功能受损。
　　4.心脏毒性 表现为心电图复极异常，即Q-T间期延长、恶性心律失常、尖端扭转型室性心动过速，可出现昏厥或者猝死。静脉滴注速度过快时易发生

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