由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助 (1)受体具有以下特征:饱和性、特异性、可逆性、高灵敏度、多样性。
(2)受体的类型
①离子通道受体:如N胆碱受体、兴奋性氨基酸受体、γ-氨基丁酸受体。
②G蛋白偶联受体:肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、M胆碱、前列腺素及一些多肽类等的受体都属于这类受体。
③具有酪氨酸激酶活性的受体:如胰岛素受体等。
④调节基因表达的受体:如肾上腺皮质激素、雌激素、孕激素、甲状腺素受体。
(3)完全激动药:对受体有很高的亲和力和内在活性,与受体结合后产生最大效应。
(4)部分激动药:对受体具有较强的亲和力,也有较弱的内在活性。具有激动药和拮抗药的双重特性,小剂量激动、大剂量拮抗激动药的作用。
(5)拮抗药:对受体较强的亲和力,缺乏内在活性。
(6)受体的调节——结合具体例子理解。
①受体脱敏:在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如:长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘,可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。
②受体增敏:与受体脱敏相反,可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。如:长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时,突然停药可以由于β受体的敏感性增高而引起“反跳”现象。
(7)信号转导
受体虽具有极其灵敏的识别能力,能与周围的微量配体结合,但受体所引起的广泛的效应主要有赖于细胞内的信号传导系统。
细胞间的通讯要通过细胞间的信息传递完成,即由信息细胞释放“第一信使”, “第一信使”并不直接参与细胞的物质和能量代谢,而是将信息传递给“第二信使”,进而调节细胞的生理活动和新陈代谢。——“第一信使是领导,第二信使是真正干活儿的!”
1)第一信使是指多肽类激素、神经递质及细胞因子等细胞外信使物质。大多数第一信使不能进入细胞内,而是与靶细胞膜表面的特异受体结合,激活受体而引起细胞某些生物学特性的改变,如膜对某些离子的通透性及膜上某些酶活性的改变,从而调节细胞功能。
2)第二信使包括环磷酸腺苷、环磷鸟苷、肌醇磷脂、钙离子、廿碳烯酸类、一氧化氮等。第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子,第二信使将获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器才能发挥特定的生理功能或药理效应。
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