（1）影响吸收 抗酸药其复方制剂组分中通常含有Ca²⁺、Mg²⁺、Al³⁺、Bi³⁺，与四环素 类同服，可形成难溶性的配位化合物（络合物）而不利于吸收，影响疗效；改变胃排空或肠蠕动速度的药物，如阿托品、颠茄、丙胺太林等可延缓胃排空，增加药物的吸收，而甲氧氯普胺、多潘立酮等药物可增加肠蠕动，从而减少了药物在肠道中滞留时间，影响药物吸收。如以上药物同时在处方中应用，结果会影响疗效，应建议医师修改处方。

（2）影响分布 药物与血浆蛋白结合率的大小是影响药物在体内分布的重要因素。与药物结合的血浆蛋白以白蛋白为主，也有少量α球蛋白和β球蛋白。这种结合是可逆的，结合与解离处于动态平衡。药物与血浆蛋白的结合型是没有药理活性的，也不能透过生物膜转运到靶组织或靶器官中。只有游离型药物才具有药理活性，能自由地在体内组织分布转运发挥药理作用。当药物与血浆蛋白结合达到饱和时，若再增加给药剂量，游离药物浓度骤增；当合并用药时，可产生药物与血浆蛋白结合置换作用，血浆蛋白结合力高的药物置换结合力低的药物，使血浆蛋白结合力低的药物的游离型增多，这些情况下产生剂量相关的作用增强和毒性反应增强。如阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝血药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的游离型药物增加，血浆药物浓度升高。

（3）影响代谢 药物代谢相互作用主要包括酶诱导相互作用（interactions due to enzyme induction）和酶抑制相互作用（interactions due to enzyme inhibition）。因为药物的代谢是依赖于酶催化作用实现的，其中一类代谢酶为专一性药酶，如胆碱酯酶、单胺氧化酶，它们只代谢乙酰胆碱和单胺类药物。而另一类为非专一性酶，一般指肝微粒体混合功能氧化酶系统，这些酶系统能代谢数百种药品，其主要存在肝细胞的内质网中，所以称为肝药酶或药酶，肝药酶主要指细胞色素P450酶系（cytochrome P450，CYP），CYP具有许多同工酶，如CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1等。

肝药酶的活性个体差异大，如遗传、年龄、营养、机体状态和疾病等均可影响酶的活性。同时药酶的活性可被部分药品所增强或灭活，凡能增强肝药酶活性的药物，称为肝药酶诱导剂或酶促剂，如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等。由肝药酶代谢的药物（即酶的底物）与肝药酶诱导剂合用时，底物代谢加快，即产生酶诱导相互作用，因此肝药酶诱导剂底物合并用药时，底物剂量应适当增加。凡能抑制或减弱肝药酶活性的药物称药酶抑制剂，如咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等。被肝药酶代谢的药物与肝药酶抑制剂合用时，底物代谢减慢，即产生酶抑制相互作用，因此肝药酶抑制剂与底物合并用药时，底物剂量应酌减。肝脏细胞色素同工酶与药物相互作用见表2-7。

（4）影响排泄 通过竞争性抑制肾小管的排泄、分泌和重吸收等功能，增加或减缓药品的排泄。如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素的血浆药物浓度增高，血浆半衰期延长。