抗心绞痛药--执业药师考试辅导精华

抗心绞痛药--执业药师考试辅导精华

(1)分类

1)硝酸酯类:硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯

2)钙通道阻滞剂

1,4-二氢吡啶类:XX地平

芳烷基胺类:维拉帕米

苯硫氮(艹卓)类:地尔硫(艹卓)

(2)构效关系和作用特点

1)硝酸酯类

硝酸甘油有挥发性和爆炸性,舌下含服能避免首过效应,此类药物连续用药后会出现耐受性张|博士医考整理。 张|博士医考整理。硝酸异山梨酯进入人体后很快被代谢为2-单硝酸异山梨酯和5-硝酸异山梨酯,两者均具有抗心绞痛活性

2)1,4-二氢吡啶类

1,4-二氢吡啶环是该类药物的必需药效团,N1上不宜有取代基,该类药物遇光极不稳定张博士医考整|搜集理。 张博士医考整|搜集理。氨氯地平分子中4位碳原子具手性,可产生两个光学异构体,临床用外消旋体和左旋体

3)芳烷基胺类

维拉帕米含有手性碳原子,右旋体比左旋体的作用强,现用外消旋体. .

4)苯硫氮(艹卓)类

地尔硫(艹卓)结构中有两个手性碳原子,具有四个立体异构体,临床仅用其D-顺式异构体,即2S、3S异构体

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