执业药师《药一》:溶解度、分配系数对药效的影响

执业药师《药一》:溶解度、分配系数对药效的影响

1、溶解度

溶解度是制备药物制剂是必须首先掌握的信息,是直接影响药物在体内吸收与生物利用度的重要参数张博|士医考搜集整理。 张博士医考整|搜集理。

药物既要有亲水性又要有亲酯性,药物具有水溶解性是药物可以口服的前提,也是药物穿透细胞膜和在体内转运的必要条件,药物要转运扩散至血液或体液,需要溶解在水中,故要求药物有一定的水溶性(又称为亲水性),生物膜主要是由磷脂组成,又需要药物具有一定的脂溶性(称为亲脂性) 药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响张博|士医考整理。 张博士|医考搜集整理。

2、脂水分配系数(P)

(1)定义为:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比

(2)吸收性与脂溶性呈近似于抛物线的变化规律

药物脂溶性较低时,脂溶性变大,药物吸收增强,脂溶性达到最大脂溶性后,再增加脂溶性,药物吸收降低. 张博士医考|整理。

(3)药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响

①水溶性基团:羟(巯)基、羧基、磺酸基、氨基、季铵

②脂溶性基团:烃基、卤素、酯键、硫原子、烷氧基(醚键)、硝基