1.激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。

（1）完全激动药（吗啡）：较强亲和力，较强内在活性（α=1）。

（2）部分激动药（喷他佐辛）：较强亲和力，但内在活性不强（α＜1），与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。

2.拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（α=0）的药物称为拮抗药。纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。

少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性（α＜1），如β受体拮抗药氧烯洛尔。