当局麻药使用过量或误入血液或鞘内，使血药浓度超过一定阈值时，就会发生局麻药的全身性毒性反应，严重者可危及生命安全。其程度和血药浓度有直接关系。

（1）常见原因：①一次用量超过病人的耐受量；②意外注入血管内；③注药部位血供丰富，吸收增快；④病人因体质衰弱等原因而导致耐受力降低。用小量局麻药即出现毒性反应症状者，称为高敏反应（hypersusceptibility）？

（2）临床表现：主要表现在对中枢神经系统和心血管系统的影响，且中枢神经系统对局麻药更为敏感。轻度毒性反应时，病人常出现眩晕、多语、嗜睡、寒战、惊恐不安和定向障碍等症状。此时如药物已停止吸收，症状可在短时间内自行消失。如果继续发展，则可意识丧失，并出现面肌和四肢的震颤。一旦发生抽搐或惊厥，可因呼吸困难缺氧导致呼吸和循环衰竭。由于中枢神经系统的下行抑制系统神经元较兴奋系统神经元更容易被抑制，早期临床表现以兴奋为主，如血压升高、心率增快等。但局麻药对神经系统的作用主要是抑制，而震颤和惊厥可能是局麻药对中枢神经系统抑制不平衡的表现。当血药浓度继续增大时，即表现为全面抑制现象。局麻药对心血管系统的作用主要是对心肌力、传导系统和周围血管平滑肌的抑制，阻滞交感或副交感神经传出纤维，降低心肌收缩力，心排出量减少，血压下降。高血药浓度时，周围血管广泛扩张、房室传导阻滞，心率缓慢，甚至心搏骤停。

（3）预防和治疗：为了预防局麻药毒性反应的发生，一次用药量不应超过限量，注药前应回吸无血液，根据具体情况和用药部位酌减剂量，药液内加入适量肾上腺素，以及给予麻醉前用药

如地西泮或巴比妥类药物等。一旦发生毒性反应，应立即停止用药，吸人氧气。轻度毒性反应者可静注地西泮0.1mg/kg或咪哒唑仑3～5mg，有预防和控制抽搐的作用。如出现抽搐或惊厥，常常静脉注射硫喷妥钠1～2mg/kg。对于惊厥反复发作者也可静注琥珀胆碱1～2mg/kg后，行气管内插管及人工呼吸。如出现低血压，可用麻黄碱或间羟胺等维持血压，心率缓慢则静注阿托品。一旦呼吸心跳停止，应立即进行心肺复苏。