1.吗啡(morphine)是从鸦片中提取出的阿片类药物。作用于大脑边缘系统可消除紧张和焦虑,并引起欣快感,有成瘾性。。能提高痛阈,解除疼痛。对呼吸中枢有明显抑制作用,轻者呼吸减慢,重者潮气量降低甚至呼吸停止,并有组胺释放作用而引起支气管痉挛。吗啡能使小动脉和静脉扩张、外周血管阻力下降及回心血量减少,引起血压降低,但对心肌无明显抑制作用。主要用于镇痛,如创伤或手术引起的剧痛、心绞痛等。由于吗啡具有良好的镇静和镇痛作用,常作为麻醉前用药和麻醉辅助药,并可与催眠药和肌松药配伍施行全静脉麻醉。成人用量为5~10mg皮下或肌内注射。
2.哌替啶(度冷丁,pethidine)具有镇痛、安眠、解除平滑肌痉挛的作用。用药后有欣快感,并有成瘾性。对心肌收缩力有抑制作用,可引起血压下降和心排出量降低。对呼吸有轻度抑制作用。常作为麻醉前用药,成人用量为50mg、小儿为1mg/kg肌内注射,但2岁以内小儿不宜使用。与异丙嗪或氟哌利多合用作为麻醉辅助用药,。可用于急性疼痛治疗,成人用量为50mg肌内注射,间隔4~6小时可重复用药。
3.芬太尼(fentanyl)对中枢神经系统的作用与其他阿片类药物相似,镇痛作用为吗啡的75~125倍,持续30分钟。对呼吸有抑制作用,芬太尼与咪达唑仑伍用时的呼吸抑制更为明显。芬太尼的镇痛作用持续仅20~30分钟,其呼吸抑制则可达1小时。临床应用镇痛剂量(2~10μg/kg)或麻醉剂量(30~100μg/kg)都很少引起低血压。麻醉期间可作为辅助用药(0.05~0.1mg),或用以缓解气管内插管时的心血管反应(2~5μg/kg)。芬太尼静脉复合全麻时,用量为30~100μg/kg,常用于心血管手术的麻醉。
4.瑞芬太尼(remifentanil)为超短效镇痛药。单独应用时对循环的影响不明显,但可使心率明显减慢;与其他全麻药合并使用时可引起血压和心率的降低。剂量≤5μ/kg时不会引起组胺释放。可产生剂量依赖性呼吸抑制,但停药后5~8分钟自主呼吸可恢复。引起肌强直的发生率较高。用于麻醉诱导和维持,单次静注量为0.5~1μg/kg,维持麻醉的推荐剂量为0.025~1.0μg/(kg·min)。如果以靶控输注法(TCI)控制瑞芬太尼血浆浓度大于4ng/ml,可有效抑制气管插管时的反应;维持麻醉的血药浓度为4~8ng/ml。因停止输注瑞芬太尼后,镇痛作用很快消失,应在停药前采取适当的镇痛措施,如给予小剂量芬太尼、硬膜外镇痛等。
5.舒芬太尼(sufentanil)是芬太尼的衍生物,镇痛作用为后者的5~10倍,持续时间约为后者的2倍。对呼吸有抑制作用,程度与等效剂量的芬太尼相似,但持续时间比后者短。脂溶性高于芬太尼,药代动力学特点与后者相似。舒芬太尼对循环系统的干扰更小,更适用于心血管手术的麻醉。也可作为麻醉期间的辅助用药(5~10μg,iv.),或用以缓解气管内插管时的心血管反应(0.25~0.5μg/kg)。
