肌肉松弛药（musclerelaxants）简称肌松药，能阻断神经-肌肉传导功能而使骨骼肌松弛。自从1942年筒箭毒碱首次应用于临床后，肌松药就成为全麻用药的重要组成部分。但是，肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用。肌松药不仅便于手术操作，也有助于避免深麻醉带来的危害。

1．作用机制和分类神经肌肉接合部包括突触前膜、突触后膜和介于前后膜之间的突触裂隙。在生理状态下，当神经兴奋传至运动神经末梢时，引起位于神经末梢内的囊泡破裂，将递质乙酰胆碱向突触裂隙释放，并与突触后膜的乙酰胆碱受体相结合，引起突触后膜去极化而诱发肌纤维的收缩。肌松药主要在接合部干扰了正常的神经肌肉兴奋传递。根据干扰方式的不同，可将肌松药分为两类：去极化肌松药（depolarizingmusclerelaxants）和非去极化肌松药（nondepo-larizingmusclereJaxants）。

（1）去极化肌松药：以琥珀胆碱为代表。琥珀胆碱的分子结构与乙酰胆碱相似，能与乙酰胆碱受体结合而引起突触后膜去极化和肌纤维成束收缩。但琥珀胆碱与受体的亲和力较强，而且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶分解，因而作用时间较长，使突触后膜不能复极化而处于持续的去极化状态，对神经冲动释放的乙酰胆碱不再发生反应，结果产生肌肉松弛作用。当琥珀胆碱在接头部位的浓度逐渐降低，突触后膜发生复极化，神经肌肉传导功能才恢复正常。琥珀胆碱反复用药后，肌细胞膜虽可逐渐复极化，但受体对乙酰胆碱的敏感性降低，导致肌松作用时间延长，称为脱敏感阻滞。

作用特点：①使突触后膜呈持续去极化状态；②首次注药后，在肌松作用出现前，可有肌纤维成束震颤，是肌纤维不协调收缩的结果；③胆碱酯酶抑制药不仅不能拮抗其肌松作用，反而有增强效应。

（2）非去极化肌松药：以筒箭毒碱为代表。这类肌松药能与突触后膜的乙酰胆碱受体相结合，但不引起突触后膜的去极化。当突触后膜75%~80%以上的乙酰胆碱受体被非去极化肌松药占据后，神经冲动虽可引起神经末梢乙酰胆碱的释放，但没有足够的受体与之相结合，突触后膜不能去极化，从而阻断神经肌肉的传导功能。肌松药和乙酰胆碱与受体竞争性结合，具有明显的剂量依赖性。当应用胆碱酯酶抑制药（如新斯的明）后，乙酰胆碱的分解减慢、浓度升高，可反复与肌松药竞争受体。一旦乙酰胆碱与受体结合的数量达到阈值时，即可引起突触后膜去极化、肌肉收缩。因此，非去极化肌松药的作用可被胆碱酯酶抑制药所拮抗。

作用特点：①阻滞部位在神经-肌肉接合部，占据突触后膜上的乙酰胆碱受体；②神经兴奋时突触前膜释放乙酰胆碱的量并未减少，但不能发挥作用；③出现肌松作用前没有肌纤维成束收缩；④能被胆碱酯酶抑制药所拮抗。

（1）琥珀胆碱（司可林，suxamethonium，succinylcholine，scoline）：为去极化肌松药，起效快，肌松作用完全且短暂。静脉注射后15~20秒钟即出现肌纤维震颤，在1分钟内肌松作用达高峰。静脉注射1mg7kg后，可使呼吸暂停4~5分钟，肌张力完全恢复约需10~12分钟。对血流动力学的影响不明显，但可引起血清钾一过性升高，严重者可导致心律失常。不引起组胺释放，因而不引起支气管痉挛。可被血浆胆碱酯酶迅速水解，代谢产物随尿排出，以原形排出者不超过2%。临床主要用于全麻时的气管内插管，用量为1～2mg/kg，由静脉快速注入。副作用为：有引起心动过缓及其他心律失常的可能；广泛骨骼肌去极化过程中，可引起血清钾升高；肌强直收缩时可引起眼内压、颅内压及胃内压升高；有的病人术后主诉肌痛。

（2）泮库溴铵（潘可罗宁，pancuroniun）：为非去极化肌松药，肌松作用强，作用时间也较长。起效时间为3～6分钟，临床作用时间为100～120分钟。胆碱酯酶抑制药可拮抗其肌松作用。在肝脏内经羟化代谢，反复用药后应特别注意其术后残余肌松作用。40%以原形经肾脏排出，其余以原形或代谢产物由胆道排泄。可用于全麻时的气管内插管和术中维持肌肉松弛。静脉注射首次用量为0.1~0.15mg/kg，术中成人可间断静注2~4mg维持全麻期间的肌肉松弛。麻醉结束后应以胆碱酯酶抑制药拮抗其残余肌松作用。有抗迷走神经作用，用药后心率可增快，因此对于高血压、心肌缺血及心动过速者、肝肾功能障碍者都应慎用。重症肌无力病人禁忌使用。

（3）维库溴铵（万可罗宁，vecuronium）：为非去极化肌松药，肌松作用强，为泮库溴铵的1~1.5倍，但作用时间较短。起效时间为2～3分钟，临床作用时间为25～30分钟。其肌松作用容易被胆碱酯酶抑制药拮抗。在临床用量范围内，无组胺释放作用，也无抗迷走神经作用，因而适用于缺血性心脏病病人。主要在肝脏内代谢，代谢产物3-羟基维库溴铵也有肌松作用。30%以原形经肾脏排出，其余以代谢产物或原形经胆道排泄。临床可用于全麻气管内插管和术中维持肌肉松弛。静脉注射0.07~0.15mg/kg，2~3分钟后可以行气管内插管。术中可间断静注0.02～0.03mg/kg，或以1～2μg/（kg．min）的速度静脉输注，维持全麻期间的肌肉松弛。在严重肝肾功能障碍者，作用时效可延长，并可发生蓄积作用。

（4）罗库溴铵（爱可松，rocuronlum）：为非去极化肌松药，肌松作用较弱，是维库溴铵的1/7；作用时间是维库溴铵的2/3，属于中效肌松药。罗库溴铵是目前临床上起效最快的非去极化肌松药，用量为1.2mg/kg时，60秒钟即可行气管内插管，起效几乎与琥珀胆碱一样快。罗库溴铵有特异性拮抗剂，可拮抗罗库溴铵引起的任何程度的神经肌肉阻滞。无组胺释放作用；有轻微的抗迷走神经作用，但临床剂量对循环无明显影响。主要从胆汁排泄，肝功能衰竭可延长其作用时间。临床应用于全麻气管内插管和术中维持肌肉松弛。静脉注射0.6～1.2mg/kg，60～90秒钟后可以行气管内插管。术中可间断静注0.1～0.2mg/kg，或以9～12μg/（kg．min）的速度静脉输注，维持全麻期间的肌肉松弛。

（5）顺阿曲库铵（cisatracurium）：为非去极化肌松药。起效时间为2~3分钟，临床作用时间为50～60分钟。最大优点是在临床剂量范围内不会引起组胺释放；代谢途径为霍夫曼降解。临床应用于全麻气管内插管和术中维持肌肉松弛。静脉注射0.15～0.2mg/kg，1.5～2分钟后可以行气管内插管。术中可间断静注0.02mg/kg，或以1～2μg/（kg·min）的速度静脉输注，维持全麻期间的肌肉松弛。

3．应用肌松药的注意事项①应建立人工气道（如气管内插管），并施行辅助或控制呼吸。②肌松药无镇静、镇痛作用，不能单独应用，应在全麻药作用下应用。③应用琥珀胆碱后可引起短暂的血清钾升高，眼内压和颅内压升高。因此，严重创伤、烧伤、截瘫、青光眼、颅内压升高者禁忌使用。④低体温可延长肌松药的作用时间；吸人麻醉药、某些抗生素（如链霉素、庆大霉素、多黏菌素）及硫酸镁等，可增强非去极化肌松药的作用。．⑤合并有神经·肌肉接头疾病病人，如重症肌无力，禁忌应用非去极化肌松药。⑥有的肌松药有组胺释放作用，有哮喘史及过敏体质