（一）化学结构和分类常用局麻药分子的化学结构主要由芳香族环、胺基团和中间链三部分组成。中间链可为酯链或酰胺链。根据中间链的不同可分为两类：酯类局麻药，如普鲁卡因、丁卡因等；酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因和罗哌卡因等。

　　（二）理化性质和麻醉性能局麻药的理化性质决定局麻药的效能和作用持续时间。重要指标包括离解常数、脂溶性和血浆蛋白结合率

　　1.离解常数（pKa）局麻药水溶液中含有未解离的碱基（B）和已离解的阳离子（BH+）两部分。而离解程度取决于溶液的pH，pH愈低[BH+]愈多，pH愈高则[B]愈多。在平衡状态下，Ka=[H+].[B]／[BH+]，Ka一般以其负对数pKa表示，故pKa=pH-log[ B]/[ BH+].当溶液中[B]和[BH+]浓度完全相等，即各占50%时，pKa=pH，故此时溶液的pH即为该局麻药的pKa值。不同局麻药各有其固定的pKa值（表6-5）。当局麻药液进入组织后，由于组织液的pH接近7.4，故药液的pKa愈大，非离子部分愈小。由于非离子部分具亲脂性，易于透过组织，故局麻药的p Ka能影响：①起效时间：pKa愈大，离子部分愈多，不易透过神经鞘和膜，起效时间延长。②弥散性能：pKa愈大，弥散性能愈差。

　　2.脂溶性脂溶性愈高，局麻药的麻醉效能愈强。布比卡因和丁卡因脂溶性高，利多卡因中等，普鲁卡因最低。按此规律，布比卡因和丁卡因麻醉效能最强，利多卡因居中，普鲁卡因最弱，罗哌卡因的脂溶性略低于布比卡因。

　　3.蛋白结合率局麻药注入体内后，一部分呈游离状态的起麻醉作用，另一部分与局部组织的蛋白结合，或吸收入血与血浆蛋白结合，结合状态的药物将暂时失去药理活性。局麻药的血浆蛋白结合率与作用时间有密切关系。结合率愈高，作用时间愈长。

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