1．抗心肌缺血药物主要目的是为减少心肌耗氧量（减慢心率、降低血压或减弱左心室收缩力）或扩张冠状动脉，缓解心绞痛发作。
（1）硝酸酯类药物：硝酸酯类药物扩张静脉，降低心脏前负荷，并降低左心室舒张末压、降低心肌耗氧量，改善左心室局部和整体功能。此外，硝酸酯类药物可扩张正常和粥样硬化的冠状动脉，缓解心肌缺血。心绞痛发作时，可舌下含服硝酸甘油，每次0.5mg，必要时每间隔3～5分钟可以连用3次，若仍无效，可静脉应用硝酸甘油或硝酸异山梨酯。静脉应用硝酸甘油以5～10μg/min开始，持续滴注，每5～10分钟增加10μg/min，直至症状缓解或出现明显副作用（头痛或低血压，收缩压低于90mmHg或相比用药前平均动脉压下降30mmHg），200μg/min为一般最大推荐剂量。目前建议静脉应用硝酸甘油，在症状消失12～24小时后改用口服制剂。在持续静脉应用硝酸甘油24～48小时内可出现药物耐受。常用的口服硝酸酯类药物包括硝酸异山梨
酯和5-单硝酸异山梨酯。
（2）β受体拮抗剂：主要作用于心肌的β1受体而降低心肌耗氧量，减少心肌缺血反复发作，减少心肌梗死的发生，对改善近、远期预后均有重要作用。应尽早用于所有无禁忌证的UA/NSTEMI患者。少数高危患者，可先静脉使用，后改口服；中度或低度危险患者主张直接口服。对于已服用硝酸酯或钙通道阻滞剂仍发生UA/NSTEM的患者加用β受体拮抗剂可减少有症状和无症状心肌缺血发作的频度和持续时间。
建议选择具有心脏β，受体选择性的药物如美托洛尔和比索洛尔。艾司洛尔是一种快速作用的β受体拮抗剂，可以静脉使用，安全而有效，甚至可用于左心功能减退的患者，药物作用在停药后20分钟内消失。口服β受体拮抗剂的剂量应个体化，可调整到患者安静时心率50～60次/分。在已服用β受体拮抗剂仍发生UA的患者，除非存在禁忌证，否则无需停药。
（3）钙通道阻滞剂：可有效减轻心绞痛症状，可以作为治疗持续性心肌缺血的次选药物。钙通道阻滞剂为血管痉挛性心绞痛的首选药物，能有效降低心绞痛的发生率。足量β受体拮抗剂与硝酸酯类药物治疗后仍不能控制缺血症状的患者可口服长效钙通道阻滞剂。钙通道阻滞剂与β受体拮抗剂联合应用或两者与硝酸酯类药物联合应用，可有效减轻胸痛，减少近期死亡的危险，减少急性心肌梗死和急诊冠状动脉手术的需要。但大规模临床试验荟萃分析表明，钙通道阻滞剂单独应用于UA不能预防急性心肌梗死的发生和减低病死率；此外，对心功能不全的患者，应用β受体拮抗剂以后加用钙通道阻滞剂应特别谨慎。维拉帕米和β受体拮抗剂均有负性传导作用，不宜联合使用。
2．抗血小板治疗
（1）阿司匹林：除非有禁忌证，所有UA/NSTEMI患者均应尽早使用阿司匹林，首次口服非肠溶制剂或嚼服肠溶制剂300mg，随后75～100mg，每日一次长期维持。
（2）ADP受体拮抗剂：通过阻断血小板的P2Y12受体抑制ADP诱导的血小板活化，与阿司匹林的作用机制不同，联合应用可以提高抗血小板疗效。UA/NSTEMI患者建议联合使用阿司匹林和ADP受体拮抗剂，维持12个月。第一代ADP受体拮抗剂包括噻氯吡啶和氯吡格雷，不可逆抑制ADP受体，噻氯吡啶250mg，2次／日，但由于其骨髓抑制等严重副作用已经很少使用。氯吡格雷首剂可用300～600mg的负荷量，随后75mg，1次／日，副作用小，作用快，已代替噻氯吡啶或用于不能耐受阿司匹林的患者作为长期使用，以及植入支架术后和阿司匹林联用。新一代ADP受体拮抗剂包括普拉格雷（prasugrel）和替格瑞洛（ticagrelor），普拉格雷不可逆抑制ADP受体，对冠状动脉病变明确拟行PCI治疗的患者，首次60mg负荷量，维持剂量10mg，每日一次，禁用于有卒中或短暂脑缺血发作病史和年龄＞75岁者，因出血风险升高。替格瑞洛是可逆性的ADP受体拮抗剂，起效更快，除有严重心动过缓者外，可用于所有UA/NSTEMI的治疗，首次180mg负荷量，维持剂量90mg，2次／日。
（3）血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）受体拮抗剂：激活的血小板通过GPⅡb/Ⅲa受体与纤维蛋白原结合，导致血小板血栓的形成，这是血小板聚集的最后、唯一途径。阿昔单抗为直接抑制GPⅡb/Ⅲa受体的单克隆抗体，在血小板激活起重要作用的情况下，特别是进行介人治疗时，能有效地与血小板表面的GPⅡb/Ⅲa受体结合，从而抑制血小板的聚集，其口服制剂作用尚不确定。人工合成的拮抗剂包括替罗非班、依替巴肽和拉米非班，主要用于计划接受PCI术的UA/NSTEMI患者。
3．抗凝治疗抗凝治疗常规应用于中危和高危的UA/NSTEMI患者中，常用的抗凝药包括普通肝素、低分子肝素、磺达肝癸钠（fondaparinux）和比伐卢定（bivalimdin）。
（1）普通肝素：肝素的推荐用量是静脉注射80IU/kg后，以15～18IU/（kg·h）的速度静脉滴注维持，治疗过程中在开始用药或调整剂量后6小时需监测激活部分凝血酶时间（AFFF），调整肝素用量，一般使APTT控制在45～70秒，为对照组的1.5～2倍。静脉应用肝素2～5天为宜，后可改为皮下注射肝素5000～7500IU，每日2次，再治疗1～2天。肝素对富含血小板的白色血栓作用较小，并且作用可由于肝素与血浆蛋白高结合率而受影响。未口服阿司匹林的患者停用肝素后可能发生缺血症状的反跳，这是因为停用肝素后引发继发性凝血酶活性的增高，逐渐停用肝素可能会减少上述现象。由于存在发生肝素诱导的血小板减少症的可能，在肝素使用过程中需监测血小板。
（2）低分子肝素：与普通肝素相比，低分子肝素在降低心脏事件发生方面有更优或相等的疗效。低分子肝素具有强烈的抗Xa因子及Ⅱa因子活性的作用，并且可以根据体重和肾功能调节剂量，皮下应用，不需要实验室监测，故具有疗效更肯定、使用更方便的优点。常用药物包括依诺肝素、达肝素和那曲肝素等。
（3）磺达肝癸钠：是选择性Xa因子间接抑制剂。用于UA/NSTEMI的抗凝治疗不仅能有效减少心血管事件，而且大大降低出血风险。皮下注射2.5mg，每日一次，采用保守策略的患者尤其在出血风险增加时作为抗凝药物的首选。对需行PCI的患者，术中需要追加普通肝素抗凝。
（4）比伐卢定：是直接抗凝血酶制剂，其有效成分为水蛭素衍生物片段，通过直接并特异性抑制Ⅱa因子活性，能使活化凝血时间明显延长而发挥抗凝作用，可预防接触性血栓形成，作用可逆而短暂，出血事件的发生率降低。主要用于UA/NSTEMI患者PCI术中的抗凝，与普通肝素加血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂相比，出血发生率明显降低。先静脉推注0.75mg/kg，再静脉滴注1.75mg/（kg·h），一般不超过4小时。
4．调脂治疗他汀类药物在急性期应用可促使内皮细胞释放一氧化氮，有类硝酸酯的作用，远期有抗炎症和稳定斑块的作用，能降低冠状动脉疾病的死亡和心肌梗死发生率。无论基线血脂水平，UA/NSTEMI患者均应尽早（24小时内）开始使用他汀类药物。LDL-C的目标值为＜70mg/dl。少部分患者会出现肝酶和肌酶（CK、CK-MM）升高等副作用。
5．ACEI或ARB对UA/NSTEMI患者，长期应用ACEI能降低心血管事件发生率，如果不存在低血压（收缩压＜100mmHg或较基线下降30mmHg以上）或其他已知的禁忌证（如肾衰竭、双侧肾动脉狭窄和已知的过敏），应该在第一个24小时内给予口服ACEI，不能耐受ACEI者可用ARB替代。
