给予心律失常患者长期药物治疗之前，应先了解心律失常发生的原因、基础心脏病变及其严重程度和有无可纠正的诱因，如心肌缺血、电解质紊乱、甲状腺功能异常或抗心律失常药物的致心律失常作用。目前应用的抗心律失常药物中，有些能迅速终止心律失常的发作；有些显著减少心动过速的复发，从而减轻患者的症状；有些药物则通过减少心律失常而改善患者的预后。
正确合理使用抗心律失常药物的原则包括：①首先注意基础心脏病的治疗以及病因和诱因的纠正。②注意掌握抗心律失常药物的适应证，并非所有的心律失常均需应用抗心律失常药物，只有直接导致明显的症状或血流动力学障碍或具有引起致命危险的恶性心律失常时才需要针对心律失常的治疗，包括选择抗心律失常的药物。众多无明显症状无明显预后意义的心律失常，如期前收缩、短阵的非持续性心动过速、心室率不快的心房颤动、Ⅰ度或Ⅱ度文氏阻滞，一般不需要抗心律失常药物治疗。③注意抗心律失常药物的不良反应，包括对心功能的影响，致心律失常作用和对全身其他脏器与系统的不良作用。
现今临床常用的抗心律失常药物分类是VaughanWilliams分类法，该法将药物抗心律失常作用的电生理效应作为分类依据，药物被分为四大类，其中Ⅰ类再分为三个亚类。
Ⅰ类药阻断快速钠通道。
ⅠA类药物减慢动作电位0相上升速度（Vmax），延长动作电位时限，奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等属此类。
ⅠB类药物不减慢Vmax，缩短动作电位时限，美西律、苯妥英钠与利多卡因属此类。
ⅠC类药减慢Vmax，减慢传导与轻微延长动作电位时限，氟卡尼、恩卡尼、普罗帕酮及莫雷西嗪均属此类。
Ⅱ类药阻断β肾上腺素能受体，美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等均属此类。
Ⅲ类药阻断钾通道与延长复极，包括胺碘酮和索他洛尔。
Ⅳ类药阻断慢钙通道，维拉帕米、地尔硫?等属此类。
应当指出，某类药物可兼备其他类别药物的电生理特性；同类药物之间又有显著不同的特性；不同类别的药物亦可呈现相似的作用。此外，在体内因药物作用于不同的组织，或因病程、心率、膜电位、细胞外环境离子成分等的不同而药物发挥的作用也有差异。近年来，有学者提出新的药物分类法（西西里策略，Siciliangambit），按照药物作用于细胞膜通道、受体与泵的不同加以区分，临床医师可根据患者特定的心律失常（举例：房室结内折返性心动过速）发生机制（钙通道依赖性折返活动）及其薄弱环节（传导性与兴奋性），选用治疗药物（钙通道阻滞剂）。
抗心律失常药物治疗导致新的心律失常或使原有心律失常加重，称为致心律失常作用
（proarrhythmiceffect）。发生率约为5％～10％。各种抗心律失常药的发生机制不同，分别与复极延长、早期后除极导致尖端扭转型室速或减慢心室内传导、易化折返等有关。充血性心力衰竭、已应用洋地黄与利尿剂、QT间期延长者在使用抗心律失常药物时更易发生致心律失常作用。大多数致心律失常现象发生在开始治疗后数天或改变剂量时，较多表现为持续性室速、长QT间期与尖端扭转型室速。氟卡尼和恩卡尼致心律失常现象并不局限于治疗的开始，可均匀分布于整个治疗期间。
临床常见的抗心律失常药物的适应证、不良反应，常用剂量和药代动力学特性分别见表3-3-2与表3-3-3。
表3-3-2常用抗心律失常药物的适应证与不良反应
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药物 |
适应证 |
不良反应 |
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奎尼丁（quinidine） |
房性与室性期前收缩；心房扑动与颤动，房室结内折返性心动过速，预激综合征；室速；预防上述心律失常复发 |
恶心、呕吐、腹泻、腹痛、畏食；视觉、听觉障碍，意识模糊；皮疹、发热、血小板减少、溶血性贫血；心脏方面：窦性停搏、房室传导阻滞、QT间期延长与尖端扭转型室速、晕厥、低血压 |
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普鲁卡因胺（procainamide） |
同上 |
胃肠道反应较奎尼丁少见，中枢神经系统反应较利多卡因少见；发热、粒细胞减少症；药物性狼疮：长期服药者60%～70%出现抗核抗体，同时伴随症状者20%～30%；心脏方面：中毒浓度抑制心肌收缩力，低血压、传导阻滞、QT间期延长与多形性室速 |
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丙呲胺（disopyramide） |
同上 |
抗胆碱能作用：尿潴留、便秘、视力模糊、青光眼、口干；心脏方面：QT间期延长、尖端扭转型室速、抑制心肌收缩力 |
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药物 |
适应证 |
不良反应 |
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利多卡因（lidocaine） |
急性心肌梗死或复发性室性快速性心律失常治疗；心室颤动复苏后防止复发 |
眩晕、感觉异常、意识模糊、谵妄、昏迷；心脏方面：少数引起窦房结抑制、房室传导阻滞 |
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美西律（mexiletine） |
急、慢性室性快速性心律失常（特别是QT间期延长者）；常用于小儿先天性心脏病与室性心律失常 |
恶心、呕吐、运动失调、震颤、步态障碍、皮疹；心脏方面：低血压（发生在静脉注射时）、心动过缓 |
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奠雷西嗪（moricizine）
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室上性期前收缩、室性期前收缩*，室速的预防 |
震颤、头痛、眩晕、眼球震颤；恶心、呕吐、腹泻；促心律失常 |
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普罗帕酮（propafenone） |
各种类型室上性心动过速；室性期前收缩，难治性、致命性室速 |
眩晕、味觉障碍、视力模糊；胃肠道不适；可能加重支气管痉挛；心脏方面：窦房结抑制、房室阻滞、加重心力衰竭；致心律失常较氟卡尼少见 |
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β受体拮抗剂（β-Blockers）
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甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤、麻醉、运动与精神因素诱发的心律失常；心房颤动与扑动时减慢心室率，房室结内折返性心动过速，利用旁路的房室折返性心动过速；洋地黄中毒引起的房性、虏室交界区性与室速、室性期前收缩等；长QT间期综合征和二尖瓣脱垂的室件心律失常；心肌梗死后 |
加剧哮喘与慢性阻塞性肺疾病；间歇性跛行、雷诺现象、精神抑郁，糖尿病患者可能引致低血糖、乏力；心脏方面：低血压、心动过缓、充血性心力衰竭、心绞痛患者突然撤药引起症状加重、心律失常、急性心肌梗死 |
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药物 |
适应证 |
不良反应 |
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胺碘酮（amiodarone） |
各种室上性与室性快速性心律失常，包括心房扑动与颤动、预激综台征；肥厚型心肌病、心肌梗死后室性心律失常、复苏后蓣防室性心律失常复发 |
最严重心外毒性为肺纤维化（300mg/d以下很少发生）；转氨酶升高，偶致肝硬化；光过敏，角膜色素沉着；胃肠道反应；甲状腺功能亢进或甲状腺功能减退；心脏方面：心动过缓，致心律失常很少发生，偶尔发生尖端扭转型室速 |
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维拉帕米（verapamil）
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各种折返性室上性心动过速，预激综合征利用房室结作为通道的房室折返性心动过速；心房扑动与颤动时减慢心室率；某些特殊类型室速 |
偶有肝毒性，增加地高辛血浓度；心脏方面：已应用β受体拮抗剂或有血流动力学障碍者易引起低血压、心动过缓、房室阻滞、心搏停顿；禁用于：严重心力衰竭，二、三度房室阻滞，心房颤动经房室旁路作前向传导，严重窦房结病变，室遮，心源性休克以及其他低血压状态 |
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腺苷（adenosine） |
房室结折返或利用房室结的房室折返性心动过速的首选药物；心力衰竭、严重低血压者及新生儿均适用；鉴别室上速伴有室内差异传导与室速 |
潮红，呼吸困难，胸部压迫感，通常持续短于1分钟，可有短暂的窦性停搏、室性期前收缩或短阵室速 |
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伊布利特（ibutilide）
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近期发作的房颤或房扑：心脏外科围术期房扑、房截的转复，起搏器术中伴发的房扑、房颤的转复，射频消融术中房扑、房颤的转复，预激综合征伴房扑、房颤的转复；房性心动过速，阵发性室上性心动过速等 |
间歇性单形性室速，连续性单形性室速，房室传导阻滞，束支传导阻滞，室性期前收缩，室上性期前收缩，低血压或体位性低血压，心动过缓，充血性心力衰竭，窦性心动过速或室上性心动过速，心悸，高血压，QT间期延长，恶心，头痛。禁用于：既往药物过敏史；多形性室速；未植入起搏器的病态窦房结综合征，二度或二度以上的房室传导阻滞；QTc间期>440ms |
注：1987年，心律失常抑制试验（cardiacarrhythmiasuppressiontrial，CAST），选用恩卡尼、氟卡尼和莫雷西嗪，治疗心肌梗死后有左室射血分数减低，无症状或有轻微症状的室性期前收缩患者。研究结果显示恩卡尼、氟卡尼治疗组死亡率显著高于对照组，莫雷西嗪增加早期死亡率，对长期死亡率无影响。
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药物 |
常用剂量范围 |
有效血清（浆）浓度（μg/ml） |
清除半衰期（h） |
生物利用度（%） |
主要排泄途径 |
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静脉给药 |
口服 |
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负荷量 |
维持量 |
负荷量 |
维持量 |
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奎尼丁 |
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600～1000mg |
200mgq6h |
200mgq6～8h |
3～6 |
5～9 |
60～80 |
肝 |
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普鲁卡因胺 |
6～13mg/kg，速度：20～50mg/（kg·min） |
2～4mg/min |
500～1000mg |
250～500mgq4～6h |
4～10 |
3～5 |
70～85 |
肾 |
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丙呲胺 |
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100～200mgq6～8h |
2～5 |
8～9 |
80～90 |
肾 |
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利多卡因 |
1～3mg/kg，速度：20～50mg/min |
1～4mg/min |
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1～5 |
1～2 |
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肝 |
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美西律 |
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150～200mgq6～8h |
0.75～2 |
10～17 |
90 |
肝 |
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莫雷西嗪 |
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300mg |
150～400mgq8h |
0.1 |
1.5～3.5 |
35～40 |
肝 |
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普罗帕酮 |
1～1.5mg/kg |
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600～900mg |
150～200mgq8～12h |
0.2～3.0 |
5～8 |
25～75 |
肝 |
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普萘洛尔 |
0.25～0.5mg，每5分钟1次，总量≤5mg |
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10～60mgq6～8h |
0.04～0.9 |
3～6 |
30 |
肾 |
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胺碘酮 |
5mg/kg，20～120分钟内 |
600～800mg/24h |
600mg/d8～10d |
100～400mgqd |
1～2.5 |
1200 |
35～36 |
肝 |
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索他洛儿 |
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40～80q12h，按需要渐增至320mg/d |
2.5 |
12 |
90～100 |
肾 |
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维拉帕米 |
5mg，2～3分钟内，必要时10～15分钟后重复1次 |
0.005mg/（kg·min） |
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80～120mgq6～8h |
0.10～0.15 |
3～8 |
10～35 |
肝 |
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腺苷 |
6～12mg（快速注射） |
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伊布利特 |
体重＞60kg，1mg（10ml）；体重＜60kg，0.01mg/kg，静脉注射，持续10分钟。若首次注射结束后10分钟心律失常扔未消失，再次等量注射持续10分钟 |
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