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氯沙坦钾片为血管紧张素II受体（AT1型）拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用（包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用）；氯沙坦钾片可选择性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶（激肽酶II），不影响血管紧张素II及缓激肽的代谢过程。雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248mg/Kg（6744mg/m2）（是推荐的成人每天最大剂量的1124倍）。

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