ATD治疗是甲亢的基础治疗，但是单纯ATD治疗的治愈率仅有50%左右，复发率高达50%～60%.ATD也用于手术和131I治疗前的准备阶段。常用的ATD分为硫脲类和咪唑类两类，硫脲类包括丙硫氧嘧啶（propylthiouracil，PTU）和甲硫氧嘧啶等；咪唑类包括甲巯咪唑（methimazole，MMI）和卡比马唑（carbimazole）等。普遍使用MMI和PTU.两药比较：MMI半衰期长，血浆半衰期为4～6个小时，可以每天单次使用；PTU血浆半衰期为60分钟，具有在外周组织抑制T4转换为T3的独特作用，所以发挥作用较MMI迅速，控制甲亢症状快，但是必须保证6～8小时给药一次。PTU与蛋白结合紧密，通过胎盘和进入乳汁的量均少于MMI，所以在妊娠伴发甲亢时优先选用。

1.适应证 ①病情轻、中度患者；②甲状腺轻、中度肿大；③年龄＜20岁；④孕妇、高龄或由于其他严重疾病不适宜手术者；⑤手术前和131I治疗前的准备；⑥手术后复发且不适宜131I治疗者。

2.剂量与疗程（以PTU为例，如用MMI则剂量为PTU的1/10） ①初治期：300～450mg/d，分3次口服，持续6～8周，每4周复查血清甲状腺激素水平一次。由于T4的血浆半衰期在一周左右，加之甲状腺内储存的甲状腺激素释放约需要两周时间，所以ATD开始发挥作用多在4周以上。临床症状缓解后开始减药。临床症状的缓解可能要滞后于激素水平的改善。②减量期：每2～4周减量一次，每次减量50～100mg/d，3～4个月减至维持量。③维持期：50～100mg/d，维持治疗1～1.5年。近年来提倡MMI小量服用法。即MMI 15～30mg/d，治疗效果与40mg/d相同。在治疗过程中出现甲状腺功能低下或甲状腺明显增大时可酌情加用左甲状腺素（L-T4），同时减少ATD的剂量。

3.不良反应 ①粒细胞减少：ATD可以引起白细胞减少，发生率约为5%左右，严重者可发生粒细胞缺乏症，发生率0.37%左右。主要发生在治疗开始后的2～3个月内，外周血白细胞低于3×109/L或中性粒细胞低于1.5×109/L时应当停药。由于甲亢本身也可以引起白细胞减少，所以要区分是甲亢所致，还是ATD所致。治疗前和治疗后定期检查白细胞是必须的，发现有白细胞减少时，应当先使用促进白细胞增生药。②皮疹：发生率约为2%～3%.可先试用抗组胺药，皮疹严重时应及时停药，以免发生剥脱性皮炎。③中毒性肝病：发生率为0.1%～0.2%，多在用药后3周发生，表现为变态反应性肝炎，转氨酶显著上升，肝脏穿刺可见片状肝细胞坏死，死亡率高达25%～30%.PTU还可以引起20%～30%的患者转氨酶升高，升高幅度为正常值的1.1～1.6倍。另外甲亢本身也有转氨酶增高，所以在用药前需要检查基础的肝功能，以区别是否是药物的副作用。

4.停药指标 主要依据临床症状和体征。目前认为ATD维持治疗18～24个月可以停药。下述指标预示甲亢可能治愈：①甲状腺肿明显缩小；②TSAb（或TRAb）转为阴性。

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