心血管疾病中常用的抗栓及溶栓药物

心血管疾病中常用的抗栓及溶栓药物

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「抗栓(凝)药物」
凝血酶和血小板的作用是血栓形成中相互促进的两个主要环节。因此,抗栓治疗主要针对两个环节,分别称为抗凝治疗和抗血小板治疗。
动脉管腔小,压力高,血液流速快,剪切应力高,血小板易于聚集,容易形成血小板血栓,因此血小板在动脉血栓的形成过程中起着更大的作用,动脉血栓的防治应以抗血小板为主。静脉管腔大,压力低,血液流速慢,剪切应力小,血小板不易聚集;但易于触发、激活、启动内源性凝血系统,形成纤维蛋白血栓,其中血小板成分相对较少,静脉系统血栓的防治应主要针对凝血酶。但在许多情况下,理想的抗栓治疗可能需要同时使用抗凝和抗血小板药物,如在急性冠状动脉综合征时。
(一)抗凝药物分类1.间接凝血酶抑制剂 普通肝素、低分子肝素,主要是通过激活抗凝血酶Ⅲ发挥抗凝作用;2.直接凝血酶抑制剂 重组水蛭素及其衍生物等,直接抑制凝血酶的活性;3.凝血酶生成抑制剂 因子Xa、Ⅸa、Ⅶa抑制剂,组织因子途径抑制物等,这类药物只抑制凝血酶的产生;4.重组内源性抗凝剂 活化的蛋白C、抗凝血酶、肝素辅因子Ⅱ等;5.凝血酶受体拮抗剂 凝血酶受体拮抗肽;6.维生素K依赖性抗凝剂 抑制肝脏合成的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的活化,主要有香豆素类,如华法林;7.去纤维蛋白原制剂 去纤酶等。
(二)抗血小板药物及其分类抗血小板药物主要是通过不同的途径或针对不同的靶点降低血小板的黏附和聚集功能,从而减少血栓形成的发生率。
1.抑制血小板花生四烯酸代谢(1)环氧化酶抑制剂以阿司匹林为代表,为目前使用最广泛的抗血小板聚集的药物;(2)血栓素A2(TXA2)合成酶抑制剂和TXA2受体拮抗剂等;2.血小板膜受体拮抗剂(1)血小板ADP受体拮抗剂:氯吡格雷、噻氯匹定;(2)血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂:阿昔单抗、替罗非班等;(3)其他如血小板GPⅠb受体拮抗剂、血小板血清素受体拮抗剂及血小板凝血酶受体拮抗剂等,目前尚未在临床上广泛应用。
3.增加血小板内环腺苷酸(cAMP)的药物前列环素(PGI2)、前列腺素E,及其衍生物、双嘧达莫、西洛他唑等。
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