甾体激素避孕药的种类

甾体激素避孕药的种类

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  我国1960年开始研制避孕药,1963年成功研制出第一批甾体激素复方口服避孕药,以后不断研制出长效口服避孕药及避孕针,由于长效避孕制剂中激素含量高,现渐趋淘汰。随着世界上甾体激素避孕药应用的日益增多,第三代孕激素口服避孕药、阴道药环、皮下埋置剂等激素避孕法应运而生。目前常用的激素避孕种类见表41-1. 1.口服避孕药(oral contraception)包括复方短效口服避孕药、复方长效口服避孕药。
  (1)复方短效口服避孕药:是雌、孕激素组成的复合制剂。雌激素成分为炔雌醇,孕激素成分各不相同,构成不同配方及制剂。
  使用方法:复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片,于月经第5日开始服第一片,连服药22日,停药7日后服第2周期。复方去氧孕烯片、复方孕二烯酮片和炔雌醇环丙孕酮片,于月经第1日服药,连服21日,停药7日后服第2周期。若有漏服应及早补服,且警惕有妊娠可能。漏服2片,补服后要同时加用其他避孕措施。漏服3片应停药,待出血后开始服下一周期药。单相片在整个周期中雌、孕激素含量是固定的。三相片中每一相雌、孕激素含量是根据妇女生理周期而制定不同剂量,药盒内的每一相药物颜色不同,每片药旁标有星期几,提醒服药者按箭头所示顺序服药。三相片的服用方法也是每日1片,连服21日。复方短效口服避孕药的主要作用为抑制排卵,正确使用避孕药的有效率接近100%.(2)复方长效口服避孕药:由长效雌激素和人工合成孕激素配伍制成,服药1次可避孕1个月。长效雌激素为炔雌醇环戊醚,简称炔雌醚(CEE)。口服后被胃肠道吸收,储存于脂肪组织内,缓慢释放,起长效避孕作用。孕激素促使子宫内膜转化为分泌期引起撤退性出血。避孕有效率达96%~98%.复方长效口服避孕药的用药方法有两种:一种在月经来潮第5日服第1片,5日后加服1片,以后按第1次服药日期每月服1片;另一种在月经来潮第5日服第1片,第25日服第2片,以后每隔28日服1片。复方长效口服避孕药激素含量大,副反应较多,如类早孕反应、月经失调等。
  2.长效避孕针目前的长效避孕针有单孕激素制剂和雌、孕激素复合制剂两种,有效率达98%以上。尤其适用于对口服避孕药有明显胃肠道反应者。雌、孕激素复合制剂肌内注射1次可避孕1个月。首次于月经周期第5日和第12日各肌注1支,以后在每次月经周期第10~12日肌注1支。一般于注射后12~16日月经来潮。单孕激素制剂:醋酸甲羟孕酮避孕针,每隔3个月注射1针,避孕效果好;庚炔诺酮避孕针,每隔2个月肌注一次。单孕激素制剂比复合制剂更易并发月经紊乱、点滴出血或闭经。
  3.探亲避孕药探亲避孕药除双炔失碳酯外均为孕激素类制剂或雌、孕激素复合制剂。服用时间不受经期限制,适用于短期探亲夫妇。孕激素制剂有炔诺酮探亲片、甲地孕酮探亲避孕片和炔诺孕酮探亲避孕片。有抑制排卵、改变子宫内膜形态与功能、宫颈黏液变稠等作用。服用方法于探亲前1日或当日中午起服用1片,此后每晚服1片,至少连服10~14日。非孕激素制剂53号避孕药于第1次性交后立即服1片,次晨加服1片,以后每日1片,每月不少于12片。如探亲结束还未服完12片,则需每日服1片,直至服满12片。探亲避孕药的避孕效果可靠,达98%以上。
  4.缓释避孕药又称缓释避孕系统。缓释避孕药是以具备缓慢释放性能的高分子化合物为载体,一次给药在体内通过持续、恒定、微量释放甾体激素,主要是孕激素,达到长效避孕目的。目前常用的有皮下埋置剂、阴道药环、避孕贴片及含药的宫内节育器(详见《宫内节育器》节)。而微球和微囊则处于研究阶段。
  (1)皮下埋置剂:是一种缓释系统的避孕剂,有效率达99%以上。皮下埋置剂最早用于临床是NoplantⅠ型,含6根以硅胶为载体的棒,每根含左炔诺孕酮36mg(LNG),总量216mg.使用年限5~7年。以后生产NoplantⅡ型,由2根硅胶棒组成,每根含75mg,总量150mg,有效期5年。皮下埋置剂于1987年引入我国,国产皮下埋置剂称左炔诺孕酮硅胶棒Ⅰ型和Ⅱ型,Ⅰ型与国外相同。Ⅱ型两根硅胶棒,每根含左炔诺孕酮70mg,总量140mg,使用年限3~5年。
  皮下埋置剂的用法:月经周期头7日内均可放置,用10号套管针将硅胶棒在左上臂内侧呈扇形埋入皮下。放置后24小时发挥避孕作用,每日释放左炔诺孕酮30μg,平均年妊娠率为0.3/100使用者。由于其为单孕激素制剂,月经紊乱是主要副作用,表现为点滴出血或不规则流血,少数出现闭经,随放置时间延长逐步改善。一般不需处理,若流血时间长而不能耐受者,可给予雌激素治疗。少数妇女出现一些由于孕激素作用而产生的副反应,如功能性卵巢囊肿、情绪变化、头痛等。
  (2)缓释阴道避孕环:以硅胶为载体含孕激素的阴道环,国产阴道环内含甲地孕酮,称为甲硅环,管断面直径4mm、含甲地孕酮200mg或250mg,每日释放100μg,一次放置,避孕1年,经期不需取出。避孕效果好,妊娠率0.6/100妇女年。其副反应与其他单孕激素制剂基本相同。
  (3)微球和微囊避孕针:是近年正在研制中的一种新型缓释系统。采用具有生物降解作用的高分子化合物与甾体避孕药混合或包裹制成的微球或微囊,将其注入皮下,每日释放恒定数量的避孕药发挥避孕作用。
  (4)避孕贴片:避孕药放在特殊贴片内,粘贴在皮肤上,每日释放一定数量避孕药,通过皮肤吸收达到避孕目的。每周1片,连用3周,停用1周,每月共用3片。
  (三)甾体激素避孕药的禁忌证1.严重心血管疾病、血栓性疾病不宜应用,如原发性高血压、冠心病、静脉栓塞等。雌激素有促凝功能,心肌梗死及静脉栓塞发生率增高。
  2.急、慢性肝炎或肾炎。
  3.恶性肿瘤,癌前病变。
  4.内分泌疾病:如糖尿病、甲状腺功能亢进症。
  5.哺乳期不宜使用复方口服避孕药,因雌激素可抑制乳汁分泌。
  6.年龄>35岁的吸烟妇女服用避孕药会增加心血管疾病发病率,不宜长期服用。严重吸烟者不宜服用。
  7.精神病长期服药。
  8.有严重偏头痛,反复发作。
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