对氨基苯甲酸酯类

对氨基苯甲酸酯类

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  构效关系:
  1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。北京张博士医考搜索整理,请参考。
  2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。 丁卡因
  3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。 布他卡因
  4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。 盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉。
  性质:
  1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定,避光 PH=3-3.5最稳定。
  2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色
  3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
  4、芳伯氨反应:
  盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐
  作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
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