药物化学结构与体内生物转化的关系

药物化学结构与体内生物转化的关系

由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助! (张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com)  药物进入机体后,一方面药物对机体产生诸多生理和药理作用,即对疾病治疗作用;另一方面对机体来讲药物是一种外来的化学物质,机体组织将对药物进行作用,设法将其排出体外,这就是药物的代谢。药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排泄至体外的过程;
  药物的生物转化通常分为二相:
  第Ⅰ相生物转化(Phase Ⅰ),也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。
  第Ⅱ相生物结合(Phase Ⅱ),是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。
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