药物经乳汁排泄是哺乳期所特有的药物排泄途径，几乎药物都能通过被动扩散进入乳汁，只是浓度可有不同，这就导致了某些药物血药浓度水平下降，而乳汁中的药物可对乳儿产生不良影响。乳汁中药物的浓度取决于药物的理化性质、蛋白结合程度及其在母体中的药物浓度。

（1）脂溶性高的药物易分布到乳汁中，但母乳中分布的药量不会超过母体摄取量的1%～2%。如地西泮脂溶性较强，可分布到乳汁中，哺乳期妇女应避免使用。

（2）由于乳汁的pH比母体血浆pH值低，碱性药物如红霉素易于分布到乳汁中，而酸性药物如青霉素G、磺胺类则不易进入到乳汁中。

（3）药物与血浆蛋白结合后分子变大，难以通过细胞膜，只有在血浆中处于游离状态的药物才能通过细胞膜进行转运和转化。因此蛋白结合率高的药物不易分布到乳汁中。如华法林具有较高的血浆蛋白结合率，因此较少进入乳汁。

2．哺乳期用药对策

（1）权衡利弊用药 大多数药物可从乳汁排泄，因此哺乳期用药应考虑对乳儿的影响，利弊权衡。如所用药物弊大于利则应停药或选用其他药物和治疗措施。对可用可不用的药物尽量不用。

（2）选用适当药物 哺乳期必须用药时，应选择对母亲和婴儿危害和影响小的药物。由于药物哺乳期安全性研究的资料相对较少，应尽量选用比较成熟的药物，避免使用新药。在实际工作中，应尽量利用药物已知的理化性质、作用机制等进行分析研究，考虑可能对乳儿的影响，保证安全哺乳。如哺乳期妇女患泌尿道感染时，不宜选用磺胺药，而应用氨苄西林代替，这样既可有效地治疗乳母泌尿道感染，又可减少对婴儿的危害。