除厄贝沙坦(60%～80%)和替米沙坦(42%～58%)外，其他药的口服生物利用度都较低（15%～33%）。大部分的ARB药物因生物利用度低、脂溶性较差和吸收不完全等原因，故多以原形药物排出。所有的ARB具有相似的起效时间、蛋白结合率和消除半衰期，可以每日给药1次或2次。坎地沙坦和替米沙坦较其他ARB药物到达血浆药物浓度峰值时间略长。与替米沙坦几乎完全经粪便排泄不同，其他药物都是经双通道排泄，其中坎地沙坦酯、奥美沙坦酯和氯沙坦经肾脏排泄的比例更大些。坎地沙坦、奥美沙坦和氯沙坦是仅有的三个有活性代谢物的ARB药物；坎地沙坦和奥美沙坦酯化后成前药，它们在经过胃肠道吸收过程中完全去酯化，代谢成为具活性的坎地沙坦和奥美沙坦。氯沙坦可被肝药酶CYP2C9和CYP3 A4代谢，在体内约14%的氯沙坦上的羟甲基可被肝脏氧化代谢为甲酸类的衍生物，它是一个非竞争性的AT1受体的拮抗剂，其活性是氯沙坦的10～40倍。