血管紧张素Ⅱ受体阻断剂( angiotensionⅡ receptor antagonist，ARB)通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合、松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡，从而达到平稳有效降压、逆转心肌肥厚、减轻心力衰竭以及预防心房颤动电重构、改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸的排泄，从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。ARB的临床应用源于下列因素：(1)体内存在着RAAS以外的非经典的血管紧张素Ⅱ( AngⅡ)合成途径，尤其是在正常或病变的心脏组织，可由蛋白酶激活直接生成AngⅡ。(2)长期应用ACEI，使蛋白酶参与的AngⅡ合成途径被激活，而在组织中的AngⅡ并不能完全被ACEI所抑制，因此全面阻断AngⅡ对受体的效应可弥补上述的缺陷。(3) ACEI阻断缓激肽系统的降解，有可能引起咳嗽和水肿的不良反应。