CCB通过阻滞细胞膜L-型钙通道，抑制平滑肌Ca2+进入血管平滑肌细胞内，从而松弛血管平滑肌，降低心肌收缩力，从而降低心肌氧耗、改善心肌供血、保护缺血心肌细胞，发挥抗心绞痛的作用。由于CCB松弛血管平滑肌，使血压降低，也可用于高血压的治疗，CCB与ACEI、ARB、β受体阻断剂和噻嗪类利尿剂作为抗高血压的一线药。此外，CCB可以治疗外周血管痉挛性疾病，硝苯地平和地尔硫?可改善大多数雷诺综合征患者的症状；对动脉粥样硬化具有预防的作用。