心绞痛急性发作时给予硝酸甘油(一次0.3～0.6mg)或硝酸异山梨酯（一次5mg）舌下含服。硝酸甘油舌下含服是治疗心绞痛急性发作的首选，疼痛约在1～2min消失；而舌下喷雾起效更快，几乎与静脉注射相近，但该种给药方法受限于不良反应，不能给予较大剂量。缓解期可选用缓释或长效硝酸酯类制剂，如单硝酸异山梨酯、硝酸甘油皮肤贴片；长效硝酸酯类同时可作为钙通道阻滞剂有禁忌时减轻心绞痛症状的初始治疗；长效硝酸酯类药更适用于心绞痛、怀疑冠脉痉挛的治疗。此外，如需多次含服硝酸甘油，也可采用口服制剂，选用硝酸异山梨酯口服、单硝酸异山梨酯缓释片以及透皮贴剂。