硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮( nitric oxide，NO)，这种分解需要来自半脱氨酸的硫氢基的干预，进一步降解为亚硝酸巯基，后者活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，产生环鸟核苷单磷酸，它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。主要作用有：(1)降低心肌氧耗量。(2)扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。(3)降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压，增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出量，改善心功能。(4)轻微的抗血小板聚集作用。目前临床常用的包括硝酸甘油、戊四醇酯、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯等。