目前，在众多钙通道阻滞剂中，仅有维拉帕米和地尔硫?两药常用于治疗心律失常。而其他钙通道阻滞剂如硝苯地平则是以血管扩张作用占优势。维拉帕米口服给药时90%以上被吸收，但经肝脏首关效应后，生物利用度为20%～35%。蛋白结合率约为90%。在肝脏代谢，其代谢物去甲维拉帕米仍有活性，半衰期为3～7h。极少量的维拉帕米以原形药物经尿液排出。维拉帕米作为钙通道阻滞剂，主要抑制L-型钙通道的钙离子内流，延长窦房结和房室结有效不应期和功能不应期，减慢窦房结的自律性和房室结的传导。静脉注射用于终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速；口服用于减慢心房颤动、心房扑动和持续性房性心动过速的心室率。口服吸收迅速而完全，2～3h血浆药物浓度达峰值。首关效应明显，生物利用度仅10%～30%，肝功能不全者慎用。