通过阻断介导复极的钾通道而延长心脏动作电位时程，从而增加心肌组织的不应期，用于治疗室上性和室性心律失常。胺碘酮为典型Ⅲ类抗心律失常药。适用于危及生命的阵发性室性心动过速及心室颤动的终止和预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。胺碘酮具有所有四类抗心律失常活性，属于广谱抗心律失常药。其脂溶性高，口服、静脉注射均可。口服胺碘酮后，35%～65%经胃肠道吸收，一经吸收即表现出一种复杂的三室模型的分布形式。通过典型的负荷给药方法，中央室（第一室）可在24h内大体饱和；外周室（第二室）需要5～7日开始饱和，胺碘酮需要充分填充外周室之后才能发挥抗心律失常的作用。深部室（第三室）由机体脂肪组成，饱和需经数周或数月。如果终止给药，中央室（血清）的胺碘酮浓度迅速下降到低水平，但由于药物从外周室及深部室的缓慢释放，这一低水平的血清浓度可以持续存在数周或数月。该药在肝脏代谢，主要代谢物去乙基胺碘酮仍有生物活性。胺碘酮或去乙基胺碘酮极少经尿或粪排泄，而是基本被储存在体内；其主要消除途径实际上可能是含胺碘酮的上皮细胞逐渐自然脱落。故可用于肾功能不全者而无需调整剂量。该药消除半衰期较复杂，快速消除相3～10日（消除50%药物），缓慢消除相约数周；达到负荷剂量后每日仅需很小的维持剂量。停药后作用可维持1～3个月。