脂溶性β受体阻断剂如美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔可迅速被胃肠道吸收，并在胃肠道和肝脏被广泛代谢（首关效应），口服生物利用度低(10%～30%)，当肝血流下降（如老年人、心力衰竭和肝硬化）时药物容易蓄积。脂溶性药物较易进入中枢神经系统，可致神经系统不良反应。水溶性β受体阻断剂如阿替洛尔胃肠道吸收不完全，以原形药物或活性代谢产物从肾脏排泄；与其他肝代谢药物无相互作用，很少穿过血-脑屏障，当肾小球滤过率下降（老年人、肾功能障碍）时，半衰期延长。水脂双溶性β阻滞剂如比索洛尔，既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻断剂口服吸收率高的优势，中度透过血-脑屏障，既发挥阻断部分β1受体的作用，也减少中枢神经系统的不良反应。