美西律在消化道几乎完全吸收，生物利用度约为80%～90%，但急性心肌梗死者吸收较低。美西律服后0.5h后起效，2～3h达到血浆峰浓度，清除半衰期为8～16h。临床用于抑制室性心律失常，由于该药渐增剂量至有效治疗量需要数天时间，因此上仅用于慢性室性心律失常。由于该药代谢主要经肝脏，变异性大，有效血浓度与中毒血浓度接近，因此给药需个体化。该药约10%以原形药物从尿液中排出。碱性尿时排泄减少，长期服药者应注意尿液的酸碱度。本品可经血液透析清除。美西律宜与食物同服，可减少消化道反应。