强心苷类药主要是通过抑制衰竭心肌细胞膜上Na+，K+ - ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+ - Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平，从而发挥正性肌力作用。该药也使副交感神经Na+，K+ - ATP酶受抑制，提高位于心脏、主动脉弓、颈动脉窦的压力感受器的敏感性。抑制传人冲动的数量增加，使中枢神经下达的交感兴奋减弱。此外，肾脏Na+，K+ - ATP酶受抑制，可减少肾小管对钠的重吸收，增加钠向远曲小管的转移，使肾脏分泌肾素减少。