洛哌丁胺与地芬诺酯化学结构相似，直接作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠道纵行和环行平滑肌收缩，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的通过时间，并通过延长食物在小肠中的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收。
洛哌丁胺对霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用，治疗剂量不影响胃酸分泌。此外，洛哌丁胺还可增加肛门括约肌的张力，从而抑制大便失禁和便急。本品不影响肠道正常菌群，其止泻作用较地芬诺酯快速、强效而持久。在推荐剂量范围内，对中枢神经系统无影响。洛哌丁胺易被肠壁吸收，基本上全部进入肝脏代谢。由于对肠壁的高亲和力及首关效应，几乎不进入全身血液循环，经胆汁和粪便排泄。
