比沙可啶口服后仅少量被吸收，未吸收的药物随粪便排出。药物在肠道内对肠壁有较强的刺激作用，引起广泛性结肠蠕动，产生反射性排便，适用于急慢性便秘、习惯性便秘，腹部X线检查、内镜检查或手术前后清洁肠道，对神经节阻断或脊髓受损（截瘫、脊髓灰质炎）的患者也可能有效。患者用药后，对心、肝、肺、肾、造血系统及免疫系统均无损害。