甲氧氯普胺具有较强的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用，使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加，胃排空加快。同时促进上段小肠松弛，因而促进胃窦、胃体与上段小肠间的功能协调。甲氧氯普胺使食管蠕动收缩幅度增加，食管内容物廓清能力增强，食管反流减少。用于治疗慢性功能性消化不良引起胃肠运动障碍，改善恶心、呕吐等症状，还常用于肿瘤化疗、放疗引起的各种呕吐。此外，甲氧氯普胺尚有刺激泌乳素释放的作用，哺乳期妇女少乳者可短期用于催乳。