西咪替丁口服吸收良好，存在首关效应，口服生物利用度为70%，肌内注射与静脉注射生物利用度基本相同，约为90%～100%。口服西咪替丁300mg可抑制50%的基础胃酸分泌达4～5h，肌内注射或静脉注射本品300mg可抑制80%的基础胃酸分泌长达5h。