短效β２受体激动剂通常在数分钟内起效，适用于迅速缓解轻、中度哮喘急性症状，也可用于运动性哮喘。短效吸入剂应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用，否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。压力型定量手控气雾剂( pMDI)和干粉吸人装置吸入短效β2受体激动剂不适用于重度哮喘发作，其溶液（如沙丁胺醇、特布他林）经雾化泵吸入适用于轻至重度哮喘发作。β２受体激动剂的缓释及控释制剂维持平喘作用维持时间较长，适用于防治反复发作性哮喘和夜间哮喘。