乙酰半胱氨酸分子中所含的巯基，能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂，并使脓性痰液中的DNA纤维断裂，从而降低痰液的黏滞性，使痰液液化，容易咳出，具有较强的黏痰溶解作用，不仅能溶解白色黏痰，也能溶解脓性痰。口服吸收后，在胃壁和肝脏存在首关效应。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难，如急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿以及手术等引起的痰液黏稠、咳痰困难，还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。