可待因系吗啡的3位甲醚衍生物，作用于吗啡受体，选择性地直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，类似吗啡。可待因还抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。此外，可待因尚具有中枢性镇痛、镇静作用。镇咳作用强而迅速，约为吗啡的1/4，作用维持4～6h，不宜用于痰多、痰液黏稠的患者。可待因镇痛作用为吗啡的1/10～1/7，强于一般非甾体抗炎药。口服吸收后易于通过血-脑屏障和胎盘屏障，约有15%的可待因在体内脱甲基而成吗啡。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）、中度以上疼痛时镇痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。