苯丙哌林除抑制延髓咳嗽中枢外，还可阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，并具有罂粟样平滑肌解痉作用，故苯丙哌林镇咳作用兼具中枢性和外周性双重机制。镇咳作用较强，为可待因的2～4倍。无麻醉作用，不抑制呼吸，不引起胆道和十二指肠痉挛，不引起便秘，无成瘾陛，未发现耐受性。口服易吸收，服药后15～20min起效，镇咳作用维持4～7h。