(1)异构化：异构化分为光学异构和几何异构两种。通常药物的异构化使生理活性降低甚至没有活性，所以在制备和贮存中应注意防止。

光学异构化可分为外消旋化作用和差向异构作用。如左旋肾上腺素具有生理活性，外消旋以后只有50%的活性，本品水溶液在pH 4左右产生外消旋化作用。差向异构化是指具有多个不对称碳原子的基团发生异构化的现象，例如毛果芸香碱在碱性pH时，α-碳原子差向异构化后生成异毛果芸香碱。

有些药物其反式与顺式几何异构体的生理活性有差别，例如维生素A除了易氧化外，还可能发生几何异构化，其活性形式是全反式，若转化为2，6位顺式异构体，其生理活性会降低。

(2)聚合：是两个或多个分子结合在一起形成复杂分子的过程。例如氨苄西林浓的水溶液在贮存过程中能发生聚合反应，一个分子的 β-内酰胺环裂开与另一个分子反应形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。这种高聚物可诱发和导致过敏反应。塞替派在水溶液中易聚合失效，以聚乙二醇400为溶剂制成注射液，可避免聚合。

(3)脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚，后者还可进一步氧化变色。前面提到的普鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸的脱羧也属于此类反应。