药用辅料的作用与应用原则

药用辅料的作用与应用原则

药用辅料( excipients)系指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂,是除了活性成分以外,包含在药物制剂中的在安全性方面已进行了合理评估的物质。药用辅料是指在制剂处方设计时,为解决制剂成型性、有效性、稳定性及安全性而加入处方中的除主药以外的一切药用物料的统称。

(1)药用辅料的作用:药物是决定制剂疗效的决定性因素,而药物剂型对药物的应用和疗效发挥有着关键性的作用。药用辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分,药用辅料的作用有:①赋型:辅料可将药物制成符合临床用药需要的制剂形态,如液体制剂中加入的溶剂,片剂中加入的稀释剂、黏合剂等。②使制备过程顺利进行:如固体制剂中加入润滑剂以改善药物的粉体性质。③提高药物稳定性:如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳定性等。④提高药物疗效:如将胰酶制成肠溶衣片,不仅可使其免受胃酸破坏,还可保证其在肠中充分发挥作用。⑤降低药物毒副作用:如以硬脂酸钠和虫蜡为基质制成的芸香草油肠溶滴丸,既可掩盖药物的不良臭味,也可避免对胃的刺激。⑥调节药物作用:如胰酶肠溶衣片具有助脂肪消化功效,注射液则可用于治疗胸腔积液、血栓性静脉炎和毒蛇咬伤。又如选用不同的辅料,可使制剂具有速释性、缓释性、靶向性、生物降解性等。⑦增加病人用药的顺应性:如口服液体制剂中加入矫味剂,可改善药物的不良口味,提高患者用药顺应性。
(2)药用辅料的应用原则:①满足制剂成型、有效、稳定、安全、方便要求的最低用量原则。即用量恰到好处,用量最少不仅可节约原料,降低成本,更重要的是可以减少剂量。②无不良影响原则。即不降低药物疗效,不产生毒副作用,不干扰制剂质量监控。