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1.M 胆碱受体M 受体有5 种亚型,各亚型的氨基酸序列一级结构已经清楚,
共有460-590 个氨基酸残基。M 受体属于与鸟核苷酸结合调节蛋白(G 蛋白)耦
联的超级家族受体。M-AChR中M1、M3、M5受体的结构相似,与Gq/11 蛋白耦联,
而M2、M4受体与Gi/o蛋白耦联。M 受体激动后与G 蛋白耦联,激活磷酯酶C ,促
进第二信使,即肌醇1 ,3 ,4 一三磷酸(IP3 )和二酰甘油(DAG )的生成而
产生一系列效应。M 受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制,并可激活K+通道或抑
制ca2+通道。各受体亚型的分布效应及分子机制并不完全相同)。
2.N 胆碱受体N 受体属于配体门控离子通道型受体。不同部位N 受体的分子
结构十分相似,如电鳐纯化电器官N 受体由四种亚基α、B 、γ、δ组成,每个
N 受体由二个α亚基和β,γ,δ亚基组成五聚体,以形成中间带孔的跨细胞膜
通道,即为N 受体离子通道。二个α亚基上有激动剂Ach 作用位点。当Ach 与α
亚基结合后,可使离子通道开放,从而调节Na+ ,K+,Ca+ 离子流动。当动作电
位到达运动神经末梢时,突触前膜去极化而引起胞裂外排,释放Ach 可与神经肌
肉接头的N 受体结合,促使配体门控离子通道开放,膜外Na+ ,Ca+ 离子进人胞
内,可产生局部去极化电位,即终板电位。当终板电位超过肌纤维扩布性去极化
阈值时,即可打开膜上电压门控性离子通道,此时大量Na+ ,Ca+ 进人细胞,产
生动作电位北京张博士医考搜索整理,请参考。导致肌肉收缩N 胆碱受体的
功能及其分子机制见。
3.肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,
克隆研究显示该受体与M 胆碱受体结构相似,仅受体和β受体也属于G 一蛋白耦
联受体,其特点为均有七次跨膜区段结构。而效应产生都与G 一蛋白有关。这些
受体是由400 多个氨基酸残基组成,其每个跨膜区段具有由20余个氨基酸残基组
成的亲脂性螺旋结构。7 个跨膜区段间形成三个细胞外区间环和三个细胞内区间
环,其中第5 和第6 跨膜区间的细胞内环链比较长。当激动药与受体结合后,可
与G 蛋白耦联,其中仅,受体激动可激活磷酯酶(c 、D 、A2),增加第二信使
IP3 和DAG 形成而产生效应;仅α2 受体激动则可抑制腺苷酸环化酶,并由此使
cAMP减少。所有β受体亚型激动后均能兴奋腺苷酸环化酶,使cAMP增加,产生不
同效应。肾上腺素受体亚型激动后主要效应见。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
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