北京张博士医考执业药师辅导资料— 水杨酸类解热镇痛药的构效关系

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水杨酸类解热镇痛药的构效关系：

（1）水杨酸分子中的羧酸基团是产生抗炎活性的必要结构。如酸性降低，虽然保留了镇痛作用，但抗炎作用基本消失。

（2）若改变苯环上的羧基和羟基的邻位关系，可使活性消失。北京张博士医考搜集整理

（3）分子中游离羧基的存在是引起胃黏膜刺激的主要原因，因此将阿司匹林制成盐或酯，如乙酰水杨酸铝等，可减小其副作用。

（4）水杨酸分子中苯环的5位引入芳环，可使其抗炎活性增加。

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