北京张博士医考执业药师辅导资料— 5-羟色胺重摄取抑制剂

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5-羟色胺重摄取抑制剂：

-羟色胺重摄取抑制剂（serotonin—reuptakeinhibitors，SRIs）选择性地抑制神经细胞对5-HT的重摄取，提高其在突触间隙中的浓度，发挥抗抑郁作用，对组胺受体、乙酰胆碱受体影响小，对肾上腺素重摄取阻滞很弱，且不阻断钠通道，故不良反应比三环类显著减少。

氟西汀（Fluoxetine）及其代谢产物去甲氟西汀（demethylfluoxetine）都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，北京张博士医考搜集整理而对中枢的去甲肾上腺素和多巴胺的重摄取是对5-HT的重摄取的1/100.为较强的抗抑郁药，口服吸收良好，生物利用度为100%，t1/2为70h，去甲氟西汀的t1/2为330h，每日用药一次即可。

市售氟西汀是R-氟西汀和S-氟西汀外消旋混合物。其两个对映体对人体5一羟色胺重吸收转运蛋白（serotoninreuptaketransporter，SERT）都显示了相似的亲和力。然而，对NE：5～HT的选择性比率显示对SERT的选择性抑制时，Js异构体大约是R异构体的l00倍。R-（+）-异构体是对SERT的长效抑制剂，大约是S-（-）-异构体的8倍。但是，5-（-）-去甲氟西汀的代谢产物作为5-HT转运蛋白的抑制剂是R-（+）一代谢产物的7倍，选择系数大约与S-氟西汀相同。

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