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葡萄柚汁主要影响CYP3A4代谢,同时可抑制CYP3A4的活性。因此,很多通过
CYP3A4代谢的药物与葡萄柚汁同服会引起生物利用度增加。
(1 )二氢吡啶类钙通道阻滞剂葡萄柚汁对非洛地平普通片、缓释片、薄膜
衣片均有影响,与尼索地平、尼莫地平、硝苯地平、普拉地平、尼卡地平等都有
明显的相互作用,而对尼卡地平、尼群地平影响不显著,对氨氯地平无影响。
(2 )其他钙通道阻滞剂葡萄柚汁对S 型维拉帕米的影响较R 型明显。
(3 )免疫抑制剂葡萄柚汁可升高口服环孢素的AUC 和Cmax对静脉给药时的
影响不明显。
(4 )羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂由于辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他
汀为无活性的前药,需要经过CYP3A4代谢而产生活性,因此,与葡萄柚汁同服会
引起这些药物的AUC 和Cmax大幅升高,易引起肌痛、肌炎及平滑肌溶解等严重不
良反应。
(5 )镇静催眠药葡萄柚汁可增加口服**、咪达唑仑、地西泮的AUC 和Cmax,
而对阿普唑仑无影响。
(6 )其他其他与葡萄柚汁同服明显影响 AUC和Cmax的药物包括特非那定、
沙奎那韦、蒿甲醚、西沙必利等。而与奥美拉唑同服时,其代谢物奥美拉唑砜的
AUC 减少。
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