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为哌嗪类抗组胺药，选择性组预H1受体，作用强而持久，对M 胆碱受体和5

－羟色胺受体的作用极小。由于Cetirizine易离子化，不易透过血脑屏障，进入

中枢神经系统的两极少，属于非镇静性抗组胺药。

阿司咪唑Astemizole为哌啶类抗组胺药，为强效的H1受体拮抗剂，作用持续

时间长，不具有抗胆碱和局麻作用。是目前非镇静性抗组胺药的主要类型。

经典的H1受体拮抗剂由于脂溶性较高，易于透过血脑屏障进入中枢，产生中

枢抑制和镇静的副作用。另外，由于H1受体拮抗剂选择性不够强，常不同程度的

呈现出抗肾上腺素、抗5 －羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。因此限

制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的

指导思想，并由此发展出了非镇静性H1受体拮抗剂。

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