北京张博士医考执业药师考试大纲——香豆素类药物
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香豆素类药物是一类口服抗凝药物。它们的共同结构是4-羟基香豆素。同时,
双香豆素还可以用于对付鼠害(啮齿类动物)。当初人们在牧场牲畜因抗凝作用
导致内出血致死的过程中发现的双香豆素,意识到了这一类物质的抗凝作用,引
起了之后对香豆素类药物的研究和合成,从而为医学界提供了多一种重要的凝血
药物。常见的香豆素类药物有双香豆素(dicoumarol)、华法林(warfarin,苄
丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol ,新抗凝)。药理作用香豆素类药
物的作用是抑制凝血因子在肝脏的合成。香豆素类药物与维他命K 的结构相似。
香豆素类药物在肝脏与维他命K 环氧化物还原酶结合,抑制维生素K 由环氧化物
向氢醌型转化,维生素K 的循环被抑制。可以说香豆素类药物是维生素K 拮抗剂,
或者是竞争性抑制剂(参见酶)。含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的
羧化作用被抑制,而其前体是没有凝血活性的,因此凝血过程受到抑制。但它对
已形成的凝血因子无效。
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