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Salbutamol结构中的叔丁胺基对其作用选择性至关重要。拟肾上腺素药物N

上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响，见表3 －6.无取代基如去甲

肾上腺素主要为α受体效应，对β受体作用微弱。当取代基逐渐增大，α受体效

应减弱，β受体效应则增强。肾上腺素为甲基取代，兼作用于α和β受体。当取

代基增大为异丙基如异丙肾上腺素，主要为β受体效应，α作用极微。Nqdj对受

体选择性的这种影响可以解释微在β受体结合部位，与氨基相结合的天冬氨酸残

基旁边有一个亲脂性口袋，可容纳较大烷基。而α受体结合部位没有这样的口袋。

取代基的增大有助于和β受体的疏水键合，并可使β受体变构以便于与拟肾上腺

素药的β－羟基形成氢键。使β效应增强最有效的取代基为异丙基、叔丁基和环

戊基。不同的取代基可以对不同的β受体亚型产生选择性作用，如N －叔丁基通

常增强对β2 受体的选择性，而N －异丙基只产生一般β受体激动作用。当一般

β受体激动剂兴奋β2 受体，作为支气管扩张剂用于平喘时，其同时具有的对β

1 受体的兴奋作用会带来一系列的心脏毒性，而选择性β2 受体激动剂则可大大

降低和消除这些不良反应。

第四节组胺H1受体拮抗剂Histamine H1 Receptor Antagonists 目前临床应

用的H1受体拮抗剂品种较多，按化学结构可分为6 大类：乙二胺类，氨基醚类，

丙胺类，三环类，哌嗪类，哌啶类等。

盐酸曲吡那敏Tripelennamine Hydrochloride为乙二胺类抗组胺药，其H1受

体拮抗作用较强而持久，具有一定的抗M 胆碱和镇静作用。

盐酸苯海拉明Diphenhydramine Hydrochloride 为氨基醚类抗组胺药。对中

枢神经系统有较强的抑制作用。自上世纪40年代应用于临床后，，对它的结构改

造就没有停止过，并因此获得一系列氨基醚类抗组胺药。如分子中的1 个苯基的

对位引入甲氧基、氯或溴原子，副作用减轻。

马来酸氯苯那敏Chlorphenamine Maleate为丙胺类抗组胺药，服用后吸收迅

速而完全，排泄缓慢，作用持久，主要是以N －去一甲基、N －去二甲基、N －

氧化物等代谢物随尿排出。

Chlorphenamine的特点是抗组织胺作用较强，用量少，副作用小，适用于小

儿。

丙胺类结构变化的成功之一是其不饱和类似物，如吡咯他敏、曲普利啶和阿

伐斯汀。特别是阿伐斯汀具有选择性的阻断组胺H1受体的作用，结构中的丙烯酸

基使其具有相当的亲水性而难以进入中枢神经系统，故无镇静作用，也无抗M 胆

碱作用。

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