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Adrenaline具有β苯乙胺的结构骨架。事实上，目前临床应用的拟肾上腺素

药物绝大多数都具有这样的基本结构，即取代苯基与脂肪族伯胺或仲胺以二碳链

相连，碳链增长或缩短均使作用降低。

β－碳上通常带有醇羟基，此醇羟基再激动剂与受体相互结合时，通过形成

氢键发挥作用。因此β－碳的绝对构型，即β－OH立体结构排列对活性有显著影

响。天然肾上腺素受体激动剂的β－碳均为R 构型，合成药物也均以R 构型为活

性体。R 构型Adrenaline为左旋体，其活性比右旋体强12倍，消旋体的活性只有

左旋体的一半。左旋Adrenaline水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而致活

性降低。消旋化速度与pH有关，在pH4 以下速度较快，所以Adrenaline水溶液应

注意控制pH. 盐酸麻黄素Ephedrine Hydrochloride Ephedrine 属于混合作用型

药物，对α和β受体均有激动作用，呈现出松弛支气管平滑肌，收缩血管，兴奋

心脏等作用。另外，Ephedrine 的极性较儿茶酚胺类为小，因此较易通过血脑屏

障进入中枢神经系统，故还具有中枢兴奋作用。

与肾上腺素类药物相比，Ephedrine 具有2 个特点。一是苯环上不带有酚羟

基。苯环上酚羟基的存在一般使作用增强。尤其以3 ‘，4 ’－二羟基化合物的

活性最强。但具有此儿茶酚结构的化合物极易受儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）

的代谢而口服活性较低，而Ephedrine 没有酚羟基，不受COMT的影响，虽作用强

度较Adrenaline为低，但作用时间比后者大大延长。苯环上没有酚羟基还使化合

物极性大为降低，所以Ephedrine 具有较强的中枢兴奋作用。Ephedrine 的第二

个结构特点是α－碳上带有1 个甲基，因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺，

故也使稳定性增加，作用时间延长。单α－碳上的烷基亦使活性减低，中枢毒性

增大。若甲基换以更大的取代基，则活性更弱，毒性更大。

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