执业药师考试大纲———药物体内结合

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北京张博士医考执业药师考试大纲———药物体内结合

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通常酸性药物与白蛋白结合,碱性药物与α1-糖蛋白结合。这种结合大多是
可逆的,只有极少数是共价结合(如烷化剂)。华法林、非甾体抗炎药、磺胺类
药物主要与血浆白蛋白结合,三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合;β- 糖
蛋白和α- 酸性糖蛋白虽然量比白蛋白少很多,但在癌症、关节炎、心肌梗死等
疾病中可增高,能与奎宁结合。
药物与血浆蛋白的结合率受到许多因素的影响。血浆中蛋白有一定的量,与
药物的结合有限,因此药物与血浆蛋白结合具有饱和性,当药物浓度大于血浆蛋
白结合能力时会导致血浆中游离型药物急剧增加,引起毒性反应,在某些病理情
况下,血浆蛋白过少(如肝硬化、慢性肾炎)或变质(如尿毒症)时,药物与血
浆蛋白结合减少,也易发生毒性反应。有些药物在老年人中呈现较强的药理效应,
北京张博士医考搜集整理与老年人的血浆蛋白减少有关。某些药物可在血浆
蛋白结合部位上可发生竞争排挤现象,若两种药物竞争与同一蛋白结合时而发生
置换现象,使游离型药物浓度增加,可能导致中毒,如保泰松可将结合型的双香
豆素游离出来,使血浆中游离型药物浓度急剧增加,导致出血倾向。药物也可能
与内源性代谢物竞争与血浆蛋白结合,如磺胺药置换胆红素与血浆蛋白结合,可
引起新生儿核黄疸症。此外,注射白蛋白可与药物结合而影响疗效。张博士医考
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