北京张博士医考执业药师考试大纲———液体制剂常用剂
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防腐剂(1 )对羟基苯甲酸酯类:对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯,
亦称尼泊金类。这类的抑菌作用随烷基碳数增加而增加,但溶解度则减小,丁酯
抗菌力最强,溶解度却最小。本类防腐剂混合使用有协同作用。通常是乙酯和丙
酯(1 :1 )或乙酯和丁酯(4 :1 )合用,浓度均为0.01% ~0.25%.这是一类
很有效的防腐剂,化学性质稳定。在酸性、中性溶液中均有效,但在酸性溶液中
作用较强,对大肠杆菌作用最强。在弱碱性溶液中作用减弱,这是因为酚羟基解
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(2 )苯甲酸及其盐:在水中溶解度为0.29% ,乙醇中为43% (20℃),通
常配成20% 醇溶液备用。用量一般为0.03% ~0.1%. 苯甲酸未解离的分子抑菌作
用强,所以在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pH值是4.溶液pH值增高时解离度增
大,防腐效果降低。苯甲酸防霉作用较尼泊金类为弱,而防发酵能力则较尼泊金
类强。苯甲酸0.25% 和尼泊金0.05% ~0.1%联合应用对防止发霉和发酵最为理想,
特别适用于中药液体制剂。
(3 )山梨酸:本品为白色至黄白色结晶性粉末,熔点133 ℃,溶解度:水
中为0.125%(30℃),丙二醇中5.5%(20℃),无水乙醇或甲醇中12.9% ;甘油
中0.13%.对细菌最低抑菌浓度为0.02~0.04% (pH<6.0 =,对酵母、真菌最低
抑菌浓度为0.8%~1.2%. 本品的防腐作用是未解离的分子,在pH值4 水溶液中效
果较好。山梨酸与其他抗菌剂联合使用产生协同作用。苯甲酸钠在酸性溶液中的
防腐作用与苯甲酸相当。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同,水中溶解度更
大。需在酸性溶液中使用。北京张博士医考搜索整理,请参考。
(4 )苯扎溴铵:又称新洁尔灭,为阳离子表面活性剂。淡黄色粘稠液体,
低温时形成蜡状固体,极易潮解,有特臭、味极苦。无刺激性。溶于水和乙醇,
微溶于丙酮和乙醚。本品在酸性和碱性溶液中稳定,耐热压。作防腐剂使用浓度
为0.02% ~0.2%. (5 )醋酸氯乙定:又称醋酸洗必泰,微溶于水,溶于乙醇、
甘油、丙二醇等溶剂中,为广谱杀菌剂,用量为0.02% ~0.05%.张博士医考论坛
bbs.guojiayikao.com (6 )其他防腐剂:邻苯基苯酚微溶于水,使用浓度为0.005%
~0.2%;桉叶油为0.01% ~0.05% ;桂皮油为0.01%.薄荷油为0.05%.矫味剂1.甜
味剂:包括天然的和合成的两大类。天然的甜味剂蔗糖和单糖浆应用最广泛,具
有芳香味的果汁糖浆如橙皮糖浆及桂皮糖浆等不但能矫味,也能矫臭。甘油、山
梨醇、甘露醇等也可作甜味剂。天然甜味剂甜菊苷,为微黄白色粉末、无臭、有
清凉甜味,北京张博士医考搜集整理甜度比蔗糖大约300 倍,在水中溶解度
(25℃)为1 :10,pH值4 ~10时加热也不被水解。常用量为0.025%~0.05%.本
品甜味持久且不被吸收,但甜中带苦,故常与蔗糖和糖精钠合用。合成的甜味剂
有糖精钠,甜度为蔗糖的200 ~700 倍,易溶于水,但水溶液不稳定,长期放置
甜度降低。常用量为0.03%.常与单糖浆、蔗糖和甜菊苷合用,常作咸味的矫味剂。
阿司帕坦,也称蛋白糖,为二肽类甜味剂,又称天冬甜精。甜度比蔗糖高150 ~
200 倍,不致龋齿,可以有效地降低热量,适用于糖尿病、肥胖症患者。
2.芳香剂:在制剂中有时需要添加少量香料和香精以改善制剂的气味和香味。
这些香料与香精称为芳香剂。香料分天然香料和人造香料两大类。天然香料有植
物中提取的芳香性挥发油如柠檬、薄荷挥发油等,以及它们的制剂如薄荷水、桂
皮水等。人造香料也称调和香料,是由人工香料添加一定量的溶剂调合而成的混
合香料,如苹果香精、香蕉香精等。
3.胶浆剂:胶浆剂具有粘稠缓和的性质,可以干扰味蕾的味觉而能矫味,如
阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素等的胶浆。如在胶浆剂中
加入适量糖精钠或甜菊苷等甜味剂,则增加其矫味作用。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
4.泡腾剂:将有机酸与碳酸氢钠一起,遇水后由于产生大量二氧化碳,二氧化碳
能麻痹味蕾起矫味作用。对盐类的苦味、涩味、咸味有所改善。
着色剂有些药物制剂本身无色,但为了心理治疗上的需要或某些目的有时需
加入到制剂中进行调色的物质称着色剂。着色剂能改善制剂的外观颜色,可用来
识别制剂的浓度、区分应用方法和减少病人对服药的厌恶感。尤其是选用的颜色
与矫味剂能够配合协调,更易为病人所接受。
1.天然色素:常用的有植物性和矿物性色素,做食品和内服制剂的着色剂。
植物性色素:红色的有苏木、甜菜红、胭脂虫红等。黄色的有姜黄、葫萝卜素等。
蓝的有松叶兰、乌饭树叶。绿色的有叶绿酸铜钠盐。棕色的有焦糖等。矿物性的
如氧化铁(棕红色)。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com 2.合成色素:人工
合成色素的特点是色泽鲜艳,价格低廉,大多数毒性比较大,用量不宜过多。我
国批准的内服合成色素有苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝和日落黄,通常配成
l%贮备液使用,用量不得超过万分之一。外用色素有伊红、品红、美蓝、苏丹黄
G 等。
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